产品描述

OG-L002是一种有效的，特异性LSD1抑制剂，无细胞试验中IC50为20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。

靶点（IC50 & Targe）

LSD1,20nM

体外研究

OG-L002有效地抑制HSV IE基因在HeLa细胞和HFF细胞的表达，IC50分别约为10 μM和3 μM。在HeLa细胞或HFF细胞中，OG-L002（50 μM）导致子代病毒的产量减少，但并无显著毒性。 OG-L002（50 μM）增加抑制性染色质对病毒IE基因启动子的水平。此外，OG-L002也抑制人巨细胞病毒IE基因和腺病毒E1A基因的表达。

体内研究

在小鼠模型中，OG-L002 （6至40毫克/千克）以剂量依赖的方式抑制HSV原发感染。此外，在小鼠神经节外植体模型中，OG-L002也抑制单纯疱疹病毒激活的的延迟。[1]

激酶实验

LSD1去甲基化分析:

人重组LSD1蛋白以二甲基化H3K4肽为底物孵育，在各种浓度的抑制剂（0-75μM）或对照反苯环丙胺存在或不存在下进行。脱甲基酶活性是通过检测催化过程中H 2 O 2的​​产生测定的，活性检测使用Amplex红过氧化物/过氧化酶偶联测定试剂盒。每个反应一式三份进行。最大LSD1脱甲基酶活性是在无抑制剂得到并用于背景校正荧光。在Ki（IC50）OG-L002的计算达到一半最大活性时的浓度。

细胞实验

Cell lines: HeLa和HFF细胞

Concentrations: ~50 μM

Incubation Time: 12 小时

Method: HeLa细胞或HFF细胞用saponin（阳性对照）或化合物OG-L002处理12小时。细胞毒性作用是使用制造商建议的条件来确定，并用和DMSO对照的细胞毒性比较表示。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 感染HSV-2（MS株）的BALB/ c雌性小鼠

Formulation: DMSO

Dosages: ~50 毫克/千克

Administration: 腹腔给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] MBio. 2013, 4(1), e00558-12.