产品描述

TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。

靶点（IC50 & Targe）

ADAM17/TACE [1]

体外研究

TAPI-1防止未受激的和PMA诱导的可溶性TNF-alpha，p60 TNFR，和IL-6R从单核细胞系，THP-1，以及人外周血单核细胞中释放。[1] TAPI-1抑制TACE依赖性组成型共转染APP(695)的释放。[2]在人造血干细胞系LI90中， TAPI-1减弱Ang II诱导的EGFR反式激活和细胞增殖。[3]在pSS唾液腺衍生的上皮细胞中，TAPI-1与EGFR抑制剂AG1478使AREG/EGFR/ERK信号通路失活，并减少促炎性细胞因子释放。[4]

细胞实验

Cell lines: LI90 细胞

Concentrations: 20 μM

Incubation Time: 60小时

Method: 五千个细胞接种到96孔板中，它们的活性通过CellTiter-Glo发光细胞活性测定法评估。除去血清24小时后，用每种抑制剂和拮抗剂预处理和没有预处理过的细胞用Ang II处理60小时。然后在板的每个孔中加入测定底物 ，样品使用光度计进行评估。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Müllberg J, et al. J Immunol. 1995, 155(11), 5198-5205

[2] Slack BE, et al. Biochem J. 2001, 357(Pt 3), 787-794.

[3] Oikawa H, et al. Life Sci. 2014, 97(2), 137-144.

[4] Sisto M, et al. 2014. DOI 10.1007/s10238-014-0279-4.