产品描述

Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂，IC50为5 nM。

靶点（IC50 & Targe）

p38α,5nM

体外研究

Skepinone-L对通过p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表现出浓度依赖性抑制，细胞内IC50大约为25 nM，并且也能降低被p38 MAPK 调节的TNF-α，IL-1β 和 IL-10的浓度，IC50范围为30到50 nM。[1] Skepinone-L (1 μM)废除通过CRP，凝血酶或血栓素A2 类似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用，同时也会损害血小板分泌和聚集。[2]

体内研究

在体内，skepinone-L抑制77%的Gal/LPS诱导的TNF-α释放。[1]

动物实验

Animal Models: 小鼠

Formulation: 甲基纤维素

Dosages: ~3 毫克/千克

Administration: 口服给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Koeberle SC, et al. Nat Chem Biol. 2011, 8(2), 141-143.

[2] Borst O, et al. Cell Physiol Biochem. 2013, 31(6), 914-924.