产品描述

Ro3280是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。

靶点（IC50 & Targe）

PLK1,3nM

体外研究

RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82，大肠癌细胞HT-29，乳腺癌细胞MDA-MB-468，前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖，IC50为分别5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。

体内研究

在植入HT-29人大肠肿瘤的裸鼠中，RO3280表现强大的抗肿瘤活性，从40毫克/公斤每周一次剂量时的72％肿瘤生长抑制到更频繁地用药到肿瘤完全消退。[1]

参考文献

[1] Chen S, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2012, 22(2), 1247-1250