产品描述

GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。

靶点（IC50 & Targe）

JAK1,

JAK2,

JAK3.

体外研究

在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号，IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上，GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的增殖。[1]

体内研究

口服给药后，绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中，而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634 (30 毫克/千克，每天(大鼠)；50 毫克/千克，每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，以及骨降解。[1]

动物实验

Animal Models: 大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型

Formulation: 0.5% (v/v) 甲基纤维素

Administration: 口服

(Only for Reference)

参考文献

[1] Van Rompaey L, et al. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.