生物活性
1-甲基色氨酸(1 MT)是目前应用最广泛的IDO1抑制剂,具有中等的抑制活性。然而,1-MT的两个立体异构体表现出不同的效力:(i) D-1 MT(1)作为Trp–Kyn通路抑制剂,处于三期临床试验,但在体外不抑制IDO1;(ii)L-1 MT(8)作为L-色氨酸的底物竞争性抑制剂,对IDO1具有中等抑制活性 (hIDO1 IC50=42μM, HeLa IDO1 IC50=18.4μM)。
化学数据
| 分子量 | 218.25 |
| 分子式 | C12H14N2O2 |
| CAS号 | 26988-72-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | Water:2.5 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 4°C , protect from light , dry , sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 4.5819 mL | 22.9095 mL | 45.819 mL |
| 5 mM | 0.9164 mL | 4.5819 mL | 9.1638 mL |
| 10 mM | 0.4582 mL | 2.291 mL | 4.5819 mL |