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SR59230A hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SR59230A hydrochloride图片
CAS NO:1135278-41-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SR59230A hydrochloride 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的IC50分别为 40、408 和 648 nM。
生物活性

SR59230A hydrochloride is a potent, selective, and blood-brain barrier penetratingβ3-adrenergic receptorantagonist[1]withIC50s of 40, 408, and 648 nM for β3, β1, and β2 receptors, respectively[2].

IC50& Target

IC50: 40 nM (β3 receptor), 408 nM ((β1 receptor), 648 nM (β2 receptor)[2]

体外研究
(In Vitro)

SR59230A (100 nM-50 μM; 24 hours) is able to reduce cell viability in a dose-dependent manner in Neuro-2A, BE(2)C and SK-N-BE(2) NB cell lines[3].

Cell Viability Assay[3]

Cell Line:Three different neuroblastoma (NB) cell lines, one murine (Neuro-2A) and two human (SK-N-BE(2), BE(2)C)
Concentration:100 nM, 1 μM, 5 μM, 10 μM, and 50 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Reduced cell viability in a dose-dependent manner, with significant effect at a concentration limit over 1 μM for Neuro-2A cells and 5 μM for SK-N-BE(2) and BE(2)C).
体内研究
(In Vivo)

MDMA (20 mg/kg) produces a slowly developing hyperthermia, reaching a maximum increase of 1.8℃ at 130 min post injection. SR59230A (0.5 mg/kg) produces a small but significant attenuation of the slowly developing hyperthermia to MDMA. SR59230A (5 mg/kg) reveals a significant and marked early hypothermic reaction to MDMA[4].

Animal Model:Male C-57BL6J wild-type mice (22-35 g)[4]
Dosage:0.5 or 5 mg/kg
Administration:Injected s.c.; administered 30 min prior to the injection s.c. of MDMA (20 mg/kg).
Result:Modulated the actions of MDMA on temperature involve α1-adrenoceptor antagonism.
分子量

361.91

性状

Solid

Formula

C21H28ClNO2

CAS 号

1135278-41-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(690.78 mM;Need ultrasonic)

H2O : 2.5 mg/mL(6.91 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7631 mL13.8156 mL27.6312 mL
5 mM0.5526 mL2.7631 mL5.5262 mL
10 mM0.2763 mL1.3816 mL2.7631 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。