产品描述

ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6，IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。

靶点（IC50 & Targe）

HDAC6,

体外研究

ACY-738在小鼠脑内诱导α-tubulin乙酰化急剧增加、刺激小鼠在一个新的、不熟悉的环境产生探究行为。ACY-738具有类似于抗抑郁活性。ACY-738在血浆中的消除速度迅速，半衰期为12分钟。2小时后，其浓度低于10 ng/ml。ACY-738可迅速分布至脑内，使中枢神经系统中的药物暴露量与其他周围组织类似[1]。在NZB/W小鼠中，ACY-738通过调节骨髓中的B细胞发育，降低全身性红斑狼疮病症中的几个特征。ACY-738可在早期发育阶段增加B细胞的百分比，而在晚期前B细胞阶段降低其细胞百分比。它可调节在全身性红斑狼疮中功能失调的发育检查点，从而调节骨髓细胞中B细胞的发育[2]。

细胞实验

Celllines:未分化的RN46A-B14细胞

Concentrations:2.5 μM

IncubationTime:4h

Method:--

(OnlyforReference)

动物实验

AnimalModels:MaleNIHSwissmice

Formulation:0.1%DMSO

Dosages:5 mg/kg

Administration:i.p.

(OnlyforReference)

参考文献

[1] Jochems J, et al. Neuropsychopharmacology. 2014, 39(2):389-400.

[2] Regna NL, et al. Clin Immunol. 2016, 162:58-73.