产品描述

IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂，作用于IKK-2，IKK complex和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为40 nM，70 nM和200 nM。

靶点（IC50 & Targe）

IKK complex,70nM

IKK1,200nM

IKK2,40nM

体外研究

IKK-16抑制HUVEC细胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表达。尽管 IKK-16也具有抑制IFNγ诱导的β2 微球蛋白或HLA-DR表达的活性，但是其效价在这些分析中要低4-10倍。 [1]

体内研究

IKK-16 对大鼠和小鼠具有口服活性，在体内可以抑制脂多糖诱导的TNF-α 的释放，还可以抑制硫胶质诱导的腹膜炎中中性粒细胞外渗[1]。

参考文献

[1] Waelchli R, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2006, 16(1), 108-11