产品描述

Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型 BMP receptor 活性。

靶点（IC50 & Targe）

AMPK,109nM(Ki)

体外研究

在肝细胞中，Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活，并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。[1] HT-29细胞中，Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解。[2]此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化，靶点基因转录和成骨分化。[3]

体内研究

Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平，并增加血清铁的浓度。[3] Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。[4]

动物实验

Animal Models: 富含铁的小鼠

Formulation: DMSO

Dosages: ~10 mg/kg

Administration: i.v.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Zhou G, et al. J Clin Invest. 2001, 108(8), 1167-1174.

[2] Meley D, et al. J Biol Chem. 2006, 281(46), 34870-34879.

[3] Yu PB, et al. Nat Chem Biol. 2008, 4(1), 33-41.

[4] Kim YM, et al. Atherosclerosis. 2011, 219(1), 57-64.