产品描述

Rufinamide是一种电压门控式的sodium channel阻断剂，用作抗惊厥的药物。

靶点（IC50 & Targe）

Sodium channel [1]

体外研究

Rufinamide由非CYP450系统广泛代谢，半衰期为8-12小时。Rufinamide的机制被认为是抑制钠依赖性动作电位的神经元，可能有膜稳定作用。[1] Rufinamide水解主要是由人类羧酸酯酶（酯酶hCE）1介导，在浓度高达500微米时饱和。[2]

体内研究

在成年犬中，Rufinamide以20mg/ kg，每12小时给予口服，导致血浆浓度和半衰期足以达到治疗水平，没有短期的不利影响。[3] Rufinamide减轻损伤引起的机械异常性疼痛4小时。在小鼠中，Rufinamide降低峰值电流和稳定的电压 - 门控钠通道Nav1.7灭活状态下，与小鼠坐骨神经分支损伤的神经性疼痛模型中背根神经节神经元类似的效果。[4] Rufinamide抑制戊四氮诱导的癫痫发作的小鼠（ED（50）45.8 毫克/千克），但不在大鼠中，并且有效对抗MES诱导强直发作的小鼠（ED（50）23.9 毫克/千克）和大鼠（ED（50）6.1 毫克/千克）。Rufinamide抑制pentylenetetrazol-，bicuculline-，和picrotoxin诱发的阵挛小鼠（ED（50）54.0，50.5，和76.3 毫克/千克）。Rufinamide是部分有效的鼠strychnine测试。[5]

参考文献

[1] Cheng-Hakimian A, et al. Int J Clin Pract,?006, 60(11), 1497-1501.

[2] Williams ET, et al. Drug Metab Lett,?011, 5(4), 280-289.

[3] Wright HM, et al. J Vet Pharmacol Ther,?012, 35(6), 529-533.

[4] Suter MR, et al. Anesthesiology,?013, 118(1), 160-172.

[5] White HS, et al. Epilepsia,?008, 49(7), 1213-1220.