产品描述

Desvenlafaxine是一种5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂，Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT,40.2nM(Ki)

Norepinephrine (NE),558.4nM(Ki)

体外研究

Desvenlafaxine是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂，也是抗抑郁剂文拉法辛的活性代谢物。与文拉法辛类似，desvenlafaxine抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。Desvenlafaxine对人多巴胺(DA)转运蛋白表现出弱亲和力(100 μM下62%的抑制率)。Desvenlafaxine抑制[3H]5-HT或[3H]NE对hSERT或hNET的摄取，IC50分别为47.3和531.3 nM。[1] Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜能，这可能导致通过该途径的药物代谢浓度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也会诱导CYP3A4，这可能影响药物通过该酶进行的代谢。[2]

体内研究

Desvenlafaxine迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑中基础NE含量相比，Desvenlafaxine显著增加细胞外NE水平，但是通过微量透析法不影响DA水平。[1] Desvenlafaxine在100到600毫克/千克的剂量范围内显示出线性的与剂量成比例的药代动力学单次剂量分布。口服剂型的完全生物利用率为80.5%。[2]

动物实验

Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠

Formulation: 0.25% 吐温80和0.5%甲基纤维素

Dosages: 30毫克/千克

Administration: 口服

(Only for Reference)

参考文献

Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠

Formulation: 0.25% 吐温80和0.5%甲基纤维素

Dosages: 30毫克/千克

Administration: 口服

(Only for Reference)