产品描述

Dapoxetine HCl 是一种短效的，新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT [1]

体外研究

Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞，伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。[1] Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率，IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅，并减缓Kv1.5的失活过程，这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。[2] Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡，降低镇痛阈值，虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917，作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。[3]

参考文献

[1] Jeong I, et al. Neuropharmacology,?012, 62(7), 2261-2266.

[2] Jeong I, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,?012, 385(7), 707-716.

[3] No authors listed. Drugs R D, 2005, 6(5), 307-311.