产品描述

Trilostane是一种3β羟类固醇脱氢酶抑制剂，用于治疗Cushing’s综合征。

靶点（IC50 & Targe）

3 β-hydroxysteroid dehydrogenase,

体外研究

Trilostane和4-Hydroxy tamoxifen (OHT)都影响转录参与细胞周期调控，细胞粘附和基质形成的基因，但是，只有12.5％的Trilostane下调的基因和9.2％上调的基因和在MCF-7细胞中类似。[1]

体内研究

Trilostane治疗导致狗的基础血浆皮质醇浓度显著下降Trilostane处理导致血浆醛固酮浓度（PAC）显著下降，但中值血浆肾素活性（PRA（265 fmol/L/s）比治疗前（115 fmol/L/s）明显高。Trilostane同时影响下丘脑-垂体-肾上腺皮质和肾素-醛固酮轴。[2]在Dahlsalt敏感大鼠中，Trilostane通过饮用0.9％盐水有效地增加收缩压和逆转中产生的高压。Trilostane在雌性和雄性大鼠中同样有效。[3] 在所有猫中，Trilostane减少临床症状和改善内分泌试验结果，但胰岛素需求不改变，并且所有的继续hypercortisolemia的一些迹象。[4] 在PDH犬中，Trilostane导致血清皮质醇和醛固酮浓度的减少，虽然降低血清醛固酮浓度小于血清皮质醇浓度。[5]

参考文献

[1] Barker S, et al. J Steroid Biochem Mol Biol,?006, 100(4-5), 141-151.

[2] Galac S, et al. Vet J,?010, 183(1), 75-80.

[3] Gomez-Sanchez EP, et al. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol,?005, 288(2), R389-393.

[4] Neiger R, et al. J Vet Intern Med,?004, 18(2), 160-164.

[5] Wenger M, et al. Am J Vet Res,?004, 65(9), 1245-1250.