产品描述

Trifluridine 是一种抗疱疹病毒药，主要用于眼部。

靶点（IC50 & Targe）

DNA/RNA Synthesis

Thymidylate synthase

体外研究

Trifluridine剂量依赖性抑制小鼠骨髓细胞和人大肠癌细胞移植裸鼠的增殖。Trifluridine剂量依赖性抑制集落形成的骨髓细胞。[1] Trifluridine（FTD）和2'-脱氧-5-氟尿苷（FdUrd）被掺入DNA中的不同效率，由于在TK1和DUT的底物特异性差异，导致大量的FTD掺入DNA中。与FdUrd处理的细胞相比，Trifluridine处理的细胞显示细胞核形态。[2] 在小鼠骨髓细胞和人大肠癌细胞移植的裸鼠中，Trifluridine剂量依赖性抑制增殖。[3]

体内研究

在受感染的兔子中，Trifluridine有显著少的拭子。[4] 在小鼠中，Trifluridine增加抗肿瘤活性，掺入DNA的效率比连续输注三氟胸苷更为有效。在小鼠中，Trifluridine以TPI依赖的方式逐渐积聚在肿瘤细胞的DNA中，并显著延缓肿瘤的生长并延长生存期，相比5-FU衍生物治疗。[5] 在新西兰兔眼模型中，Trifluridine显著降低病毒滴度，更少的HSV-1阳性的眼睛/总治疗期间，低级角膜炎分数，眼角膜炎/总数，和更短的时间角膜炎的分辨率。[6]

参考文献

[1] Yamashita F, et al. Cancer Chemother Pharmacol,?015 Jun 18.

[2] Sakamoto K, et al. Int J Oncol,?015, 46(6), 2327-2334.

[3] Germano A, et al. Mol燙ell燛ndocrinol,?014, 382(1), 1-7.

[4] Rootman DS, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci,?989, 30(4), 678-683.

[5] Tanaka N, et al. Oncol Rep,?014, 32(6), 2319-2326.

[6] Romanowski EG, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci,?999, 40(2