产品描述

Atomoxetine HCl是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂，Ki为5 nM，作用于人体5-HT和DA转运体亲和力比其低15和290倍。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT,77nM(Ki)

DA transporter,1451nM(Ki)

Norepinephrine (NE) transporter,5nM(Ki)

体外研究

Atomoxetine是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，Ki 为5 nM，而与5-羟色胺和多巴胺转运蛋白结合的Ki为77和1451 nM。[1]

体内研究

在微透析研究中，Atomoxetine 使前额皮质中细胞外(EX)去甲肾上腺素的水平增加3倍，但是不改变5-HTEX的水平。Atomoxetine也会使PFC中DAEX浓度增加3倍，但是不改变纹状体和伏隔核中的DAEX。Atomoxetine使PFC中Fos增加3.7倍，但不会改变纹状体和伏隔核中的Fos。[1]在动物中，Atomoxetine选择性抑制去甲肾上腺素在肾上腺素能神经元突触前的摄取，并且在抑郁的动物模型中也具有活性。[2][3]

参考文献

[1] Bymaster FP, et al. Neuropsychopharmacology, 2002, 27(5), 699-711.

[2] Zerbe RL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1985, 232(1), 139-143.

[3] Wong DT, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1982, 222(1), 61-65.