| CAS: | 319460-85-0 | |||
| 分子式: | C22H18N4OS | |||
| 分子量: | 386.47 | |||
| 沸点: | 668.9°C | |||
| 熔点: | 213-215°C | |||
| 中文名称: |
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| 英文名称: |
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| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | 详情 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| A856558 | MACKLIN | 阿西替尼 | 99% | 108元/50mg; 350元/250mg; 808元/1g; 3395元/5g; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：室温,干燥 状态：白色到灰白色固体 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| A797571 | MACKLIN | 阿西替尼 | 10mM in DMSO | 458元/1ml; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 812864 | J&K | Axitinib | 98%, 多靶点的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ的IC50值分别为0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM | 1396元/50MG; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。 靶点（IC50 & Targe） PDGFRβ,1.6 nM VEGFR1/FLT1,0.1 nM VEGFR2/Flk1,0.18 nM VEGFR2/KDR,0.2 nM VEGFR3,0.1-0.3 nM Kit,1.7 nM 体外研究 Axitinib是受体激酶抑制剂，作用于VEGFR-1, VEGFR-2，VEGFR-3， PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1 , 0.2, 0.1-0.3, 1.6 和1.7 nM 。[1]Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用，VEGF调节的内皮细胞活力，微管形成，及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖，如作用于IGR-N91, IGR-NB8, SH-SY5Y ，无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000 nM, 849 nM, 274 nM和573 nM。[2] 体内研究 Axitinib抑制常位移植模型，如M24met (黑色素瘤), HCT-116 (结肠直肠癌), 和SN12C (肾细胞癌)。[1]活体研究显示，按动物体重，每千克口服处理30mg Axitinib，与没有Axitinib处理的对照组相比，实验组推迟肿瘤生长达到11.4天；且用于IGR-N91侧腹移植瘤时，与对照组（密度为49）相比实验组（密度降为21）降低血管密度。[2]Axitinib在多种肿瘤包括肾细胞癌，甲状腺癌，非小细胞肺癌，黑色素瘤中显示出单一药效活性。 激酶实验 细胞受体激酶磷酸化实验: 生成过量表达全长VEGFR-2, PDGFR-β, 和KIT的PAE 细胞，及过量表达鼠VEGFR-2 (Flk-1) 或 PDGFR-α的NIH-3T3细胞。用2.5 µg/mL VEGFR-2抗体, 0.75 µg/mL anti-PDGFR-β 抗体, 0.25 µg/mL anti-PDGFR-α 抗体, 及0.5 µg/mL anti-KIT 抗体包被96孔板，每孔100ul。或者用1.20 µg/mL Flk-1抗体制成酶联免疫吸附（ELISA）捕获板。通过ELISA测定RTK的磷酸化作用。 细胞实验 Cell lines: HUVEC,SH-SY5Y, IGR-N91，和IGR-NB8细胞 Concentrations: 1 nM 到10 µM Incubation Time: 72小时 Method: HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91和IGR-NB8细胞系按5x104密度接种在96孔板上，培养24小时。加入浓度不等（1 nM到10 µM）的Axitinib。72小时后，通过 MTS四唑基底物测定细胞活力，计算IC50值。 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: BT474胸腺癌细胞皮下移植到雌性免疫缺陷小鼠内(Nu/nu;8-12周大） Formulation: 0.5% 羧甲基纤维素(CMC) Dosages: 10, 30或100 mg/kg Administration: 每天口服处理 (Only for Reference) 参考文献 [1] Hu-Lowe DD, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(22), 7272-7283. [2] Rossler, J. et al., Int J Cancer, 2011, 128(11), 2748-2758. [3] Wilmes LJ, et al. Magn Reson Imaging, 2007, 25 (3), 319-327. [4] Verbeek HH, et al. J Clin Endocrinol Metab, 2011, 96(6), E991-995. [5] Porta C, et al. Med Oncol, 2012, 29(3), 1896-1907. [6] Rini BI, et al. Lancet, 2011, 378(9807), 1931-1939. 安全信息
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| C46380 | Alfa Aesar | Axitinib | 7410元/250mg; 14446元/1g; | 展开 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息 Ref# 分子式 分子量 GHS危害和防范说明 Hazard Statements Precautionary Statements 安全信息 危险等级 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PZ0193 | Sigma-Aldrich | Axitinib | ≥98% (HPLC) | 1598.41元/5 MG; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 应用 阿昔替尼已被用作血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) ，以研究其对肾癌细胞体外增殖的影响。此外，在调理水 (CW) 中维持的脱氯胚胎中，它还用于抑制肠系膜上动脉 (AMA) 血管生成。 包装 5 mg in glass bottle 生化/生理作用 阿昔替尼 (AG-013736) 是一种口服强效(皮摩)选择性酪氨酸激酶抑制剂，可阻断VEGF受体 1、2 和 3。该药物可通过内皮型一氧化氮合成酶、Akt和细胞外信号调节激酶，阻断VEGF介导的内皮细胞存活、血管形成及下游信号传导。 特点和优势 这种化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处发现更多特色激酶磷酸酶生物产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。 其他说明 该化合物由 Pfizer 开发，用于激酶磷酸酶生物学研究。如需了解 Sigma′ 与 Pfizer 合作的更多信息和查看辉瑞其他可靠的优质化合物，请见 sigma.com/bsm-pfizer。 法律信息 根据辉瑞公司的协议出售，用于研究目的。 基本信息
产品性质
安全信息
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