| CAS: | 1527473-33-1 | ||
| 分子式: | C17H15N5O | ||
| 分子量: | 305.33 | ||
| 英文名称: |
| ||
| 用途: | PF-06447475是高效选择性有闹渗透性的LRRK2抑制剂，IC50值为3 nM。 |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | 详情 | ||||||||||||||||||||
| P860965 | MACKLIN | PF-06447475 | >98% | 189元/10mg; 536元/50mg; 1068元/100mg; | 展开 | ||||||||||||||||||||
储存：-20℃ 状态：白色到淡紫色到粉色固体 折射率：offwhite solid | |||||||||||||||||||||||||
| P797987 | MACKLIN | PF-06447475 | 10mM in DMSO | 580元/1ml; | 展开 | ||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||
| 1888520 | J&K | PF-06447475 | 99%, 高效, 选择性, 能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂 | 553元/5MG; 760元/10MG; | 展开 | ||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂，IC50为3 nM。 靶点（IC50 & Targe） G2019S LRRK2,11nM LRRK2,3nM 体外研究 在巨噬细胞Raw264.7中，PF-06447475抑制其内源性LRRK2激酶活性，IC50小于10 nM[2]。在星形胶质，PF-06447475能够拯救由于LRRK2突变所导致的溶酶体形态和功能缺陷[3] 。 体内研究 在G2019S-LRRK2转基因小鼠中（G2019S BAC-transgenic mice），PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能够抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化，IC50分别为103 nM和21 nM[1]。在G2019S-LRRK2大鼠中，PF-06447475 (30 mg/kg, p.o.)可以阻止α突触核蛋白诱导的多巴胺能神经退化并减轻与G2019S-LRRK2表达相关的神经炎症[2]。 动物实验 Animal Models: G2019S(LRRK2) BAC转基因小鼠 Formulation: 10% 丙二醇/20% PEG400/70% 9.5% 甲基纤维素 Dosages: 100 mg/kg Administration: 口服 (Only for Reference) 参考文献 [1] Henderson JL, et al. J Med Chem. 2015, 58(1), 419-432. [2] Daher JP, et al. J Biol Chem. 2015, 290(32), 19433-19444. [3] Henry AG, et al. Hum Mol Genet. 2015, 24(21), 6013-6028. 安全信息
| |||||||||||||||||||||||||
m.cnreagent.com
