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CAS: 152121-30-7
分子式: C20H14FN3O
分子量: 331.34
中文名称: 
4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1h-咪唑
英文名称: 
sb 202190
4-(4-fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)-1h-imidazole
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格详情
S795518MACKLINSB 20219010mM in DMSO319元/1ml;   展开
储存:-20°C
S854645MACKLINSB 20219099%215元/5mg;   729元/25mg;   1599元/100mg;   3600元/250mg;   展开
储存: 2-8°C
状态:白色到黄色固体
593990J&KSB 20219098%, 是可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM,SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM1725元/25MG;   展开

基本信息

分子式C20H14FN3O
分子量331.35
熔点240-243
沸点565.71
密度1.31
折光率(n20D)1.65
MDL编码MFCD00941964
存储条件Store at 2-8℃

产品描述

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。

靶点(IC50 & Targe)

p38α,50nM

p38β,100nM

体外研究

SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性,且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡:通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶,可阻断Bcl - 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡[2]。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox - 2蛋白表达和 mRNA水平[3]。用SB 202190处理肾小管上皮细胞(正常大鼠k肝脏-52E),可将由白蛋白引发的炎症(单核细胞趋化蛋白-1,MCP - 1)或肿瘤生长因子β-1(TGFβ-1)引发的原纤维化(原骨胶原I a1,procollagen-i alpha1)相关基因降低50%[4]。SB 202190处理A549细胞,可诱导JNK磷酸化(该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性)、转录因子ATF - 2磷酸化,并增加AP – 1与DNA的结合[6]。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf 和ERK(细胞外信号调节激酶)磷酸化,暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与[7]。

体内研究

SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG(PV-IgG)在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成[5]。在脓毒症内毒素模型中,与对照组相比,经SB 202190处理可显著提高存活率[8]。

激酶实验

体外酶活检测:

p38α 和 p38β 溶解在25mM的Tris - HCl缓冲液中,PH 7.5,含0.1mM EGTA,髓鞘碱性蛋白(0.33毫克/毫升)作为底物。人工操作条件用50μL γ-33PATP于30 °C孵育10分钟;Biomek 2000自动化工作站用25μL γ-33PATP在96孔板室温孵育40分钟。ATP和乙酸镁浓度分别为0.1mM和10mM。所有检测都用MgATP起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上,浸泡在50mM磷酸中。用5μL磷酸终止反应,后将孵育液点滴在P30过滤垫上。滤膜在50mM磷酸中漂洗四次以去除ATP,在用丙酮(人工孵育)或甲醇(工作站孵育)处理后,干燥并用放射性计量。

细胞实验

Cell lines: Jurkat, 和 HeLa细胞

Concentrations: 溶解于DMSO, 终浓度~50 μM

Incubation Time: 24 小时

Method:细胞血清饥饿后,用不同浓度SB 202190处理24小时。用台盼蓝或PI染色后经流式细胞仪分析,以检测细胞活力。凋亡细胞核用H33258染色。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: C57BL/6J 小鼠皮内注射无菌的对照IgG或人脊髓灰质炎IgG做对比。

Formulation: DMSO溶解,生理盐水稀释

Dosages: 12.5 μg

Administration: 皮内注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Davies SP, et al. Biochem J, 2000, 351(Pt 1), 95-105.

[2] Nemoto S, et al. J Biol Chem, 1998, 273(26), 16415-16420.

[3] Chen W, et al. Oncogene, 2001, 20(29), 3921-3926.

[4] Prakash J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(1), 8-19.

[5] Berkowitz P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(34), 12855-12860.

[6] Muniyappa H, et al. Cell Signal, 2008, 20(4), 675-683.

[7] Hirosawa M, et al. Leuk Res, 2009, 33(5), 693-699.

[8] O

[9] Paillas S, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 1041-1049.

[10] Tsai MS, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(3), 561-571.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H315
H319
H335
防范说明P261
P305+P351+P338
WGK3
RTECSSL4584000
TSCA
911241J&KSB 20219098%, 可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂, 抑制p38 和 p38β2542元/10MG;   1140元/50MG;   展开

基本信息

分子式C20H14FN3O
分子量331.35
MDL编码MFCD00941964
存储条件Freezer -20℃

产品描述

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。

靶点(IC50 & Targe)

p38α,50nM

p38β,100nM

体外研究

SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性,且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡:通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶,可阻断Bcl - 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡[2]。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox - 2蛋白表达和 mRNA水平[3]。用SB 202190处理肾小管上皮细胞(正常大鼠k肝脏-52E),可将由白蛋白引发的炎症(单核细胞趋化蛋白-1,MCP - 1)或肿瘤生长因子β-1(TGFβ-1)引发的原纤维化(原骨胶原I a1,procollagen-i alpha1)相关基因降低50%[4]。SB 202190处理A549细胞,可诱导JNK磷酸化(该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性)、转录因子ATF - 2磷酸化,并增加AP – 1与DNA的结合[6]。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf 和ERK(细胞外信号调节激酶)磷酸化,暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与[7]。

体内研究

SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG(PV-IgG)在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成[5]。在脓毒症内毒素模型中,与对照组相比,经SB 202190处理可显著提高存活率[8]。

激酶实验

体外酶活检测:

p38α 和 p38β 溶解在25mM的Tris - HCl缓冲液中,PH 7.5,含0.1mM EGTA,髓鞘碱性蛋白(0.33毫克/毫升)作为底物。人工操作条件用50μL γ-33PATP于30 °C孵育10分钟;Biomek 2000自动化工作站用25μL γ-33PATP在96孔板室温孵育40分钟。ATP和乙酸镁浓度分别为0.1mM和10mM。所有检测都用MgATP起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上,浸泡在50mM磷酸中。用5μL磷酸终止反应,后将孵育液点滴在P30过滤垫上。滤膜在50mM磷酸中漂洗四次以去除ATP,在用丙酮(人工孵育)或甲醇(工作站孵育)处理后,干燥并用放射性计量。

细胞实验

Cell lines: Jurkat, 和 HeLa细胞

Concentrations: 溶解于DMSO, 终浓度~50 μM

Incubation Time: 24 小时

Method:细胞血清饥饿后,用不同浓度SB 202190处理24小时。用台盼蓝或PI染色后经流式细胞仪分析,以检测细胞活力。凋亡细胞核用H33258染色。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: C57BL/6J 小鼠皮内注射无菌的对照IgG或人脊髓灰质炎IgG做对比。

Formulation: DMSO溶解,生理盐水稀释

Dosages: 12.5 μg

Administration: 皮内注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Davies SP, et al. Biochem J, 2000, 351(Pt 1), 95-105.

[2] Nemoto S, et al. J Biol Chem, 1998, 273(26), 16415-16420.

[3] Chen W, et al. Oncogene, 2001, 20(29), 3921-3926.

[4] Prakash J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(1), 8-19.

[5] Berkowitz P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(34), 12855-12860.

[6] Muniyappa H, et al. Cell Signal, 2008, 20(4), 675-683.

[7] Hirosawa M, et al. Leuk Res, 2009, 33(5), 693-699.

[8] O

[9] Paillas S, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 1041-1049.

[10] Tsai MS, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(3), 561-571.

安全信息

图形或危害标志
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III
559397Sigma-AldrichInSolution SB 202190-CAS 152121-30-7-Calbiochem2566.78元/1 ML;   展开

产品说明

一般描述

A potent and cell-permeable inhibitor of p38 MAP kinase. Inhibits p38 phosphorylation of myelin basic protein (MBP) with no effect on the activity of the ERK or JNK MAP kinase subgroups. Also inhibits the kinase activity of p38β (IC50 = 350 nM) and p38 phosphorylation of activating transcription factor 2 (ATF-2; IC50 = 280 nM). Blocks LPS-induced TNF-α and interleukin biosynthesis. Reported to block LDL expression in Hep52 cells.

包装

1 ml in Glass bottle
Packaged under inert gas
Please refer to vial label for lot-specific concentration.

生化/生理作用

Target Ki: 350 nM against the kinase activity of p38β; 280 nM against p38 phosphorylation of activating transcription factor 2 (ATF-2)
Primary Target
P38β
Reversible: yes
Cell permeable: yes
Product competes with ATP.

警告

Toxicity: Irritant (B)

外形

A 1 mg/ml solution of SB 202190 (Cat. No. 559388) in anhydrous DMSO.

重悬

Following initial thaw, aliquot and freeze (-20°C).

其他说明

Ajizian, S.J., et al. 1999. J. Infect. Dis.179, 939.
Singh, R.P., et al. 1999. J. Biol. Chem.274, 19593.
Wang, S.W., et al. 1999. Inflamm. Res.48, 533.
Gallagher, T.F., et al. 1997. Bioorg. Med. Chem.5, 49.
Jiang, Y., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 17920.
Kramer, R.M., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 27723.
Li, Z., et al. 1996. Biochem. Biophys. Res. Commun.228, 334.
Lee, L.C., et al. 1994. Nature372, 739.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式C20H14FN3O
分子量331.34
MDL编号MFCD00941964

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式liquid
效能16 nM IC50
16 nM Ki
manufacturer/tradenameCalbiochem®
储存条件OK to freeze
protect from light
运输wet ice
储存温度−20℃
InChI1S/C20H14FN3O/c21-16-5-1-13(2-6-16)18-19(14-9-11-22-12-10-14)24-20(23-18)15-3-7-17(25)8-4-15/h1-12,23-24H
InChI keyNJNKPVPFGLGHPA-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码10 - Combustible liquids
WGKWGK 1
闪点(F)188.6 °F - (Dimethylsulfoxide)
闪点(C)87 ℃ - (Dimethylsulfoxide)
559388MilliporeSB 202190-CAS 152121-30-7-CalbiochemSB 202190, CAS 152121-30-7, is a potent, reversible, competitive inhibitor of p38. Inhibits p38 phosphorylation of myelin basic protein. Blocks the activity of p38β (Ki = 16 nM; ICS2077.03元/1 MG;   展开

产品说明

一般描述

A potent, reversible, competitive, and cell-permeable inhibitor of p38 MAP kinase. Inhibits p38 phosphorylation of myelin basic protein (MBP) with no effect on the activity of the ERK or JNK MAP kinase subgroups. Also inhibits the kinase activity of p38β (Ki = 16 nM; IC50 = 350 nM) and p38 phosphorylation of activating transcription factor 2 (ATF-2; IC50 = 280 nM). Blocks LPS-induced TNF-α and interleukin biosynthesis. Reported to induce LDL receptor expression in Hep52 cells. A 1 mg/ml solution of SB 202190 (Cat. No. 559397) in anhydrous DMSO is also available.
A potent, reversible, competitive, and cell-permeable inhibitor of p38 MAP kinase. Inhibits p38 phosphorylation of myelin basic protein (MBP) with no effect on the activity of the ERK or JNK MAP kinase subgroups. Also inhibits the kinase activity of p38β (Ki = 16 nM; IC50 = 350 nM) and p38 phosphorylation of activating transcription factor 2 (ATF-2; IC50 = 280 nM). Blocks LPS-induced TNF-α and interleukin biosynthesis. Reported to induce LDL receptor expression in Hep52 cells.

包装

1 mg in Plastic ampoule

生化/生理作用

Cell permeable: yes
Target IC50: 350 nM against the kinase activity of p38β; 280 nM against p38 phosphorylation of activating transcription factor 2 (ATF-2)
Primary Target
p38β
Product competes with ATP.
Reversible: yes

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

重悬

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

其他说明

Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J.351, 95.
Ajizian, S.J., et al. 1999. J. Infect. Dis.179, 939.
Singh, R.P., et al. 1999. J. Biol. Chem.274, 19593.
Wang, S.W., et al. 1999. Inflamm. Res.48, 533.
Gallagher, T.F., et al. 1997. Bioorg. Med. Chem. 5, 49.
LoGrasso, P.V., et al. 1997. Biochem. 36, 10422.
Jiang, Y., et al. 1996. J. Biol. Chem. 271, 17920.
Kramer, R.M., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 27723.
Li, Z., et al. 1996. Biochem. Biophys. Res.Commun. 228, 334.
Lee, J.C., et al. 1994. Nature 372, 739.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式C20H14FN3O
分子量331.34
MDL编号MFCD00941964

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式solid
效能16 nM Ki
manufacturer/tradenameCalbiochem®
储存条件OK to freeze
protect from light
颜色pale yellow
溶解性DMSO: 50 mg/mL
运输ambient
储存温度−20℃
InChI1S/C20H14FN3O/c21-16-5-1-13(2-6-16)18-19(14-9-11-22-12-10-14)24-20(23-18)15-3-7-17(25)8-4-15/h1-12,23-24H
InChI keyNJNKPVPFGLGHPA-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
S7067Sigma-AldrichSB 202190≥98% (HPLC)1561.97元/5 MG;   6274.22元/25 MG;   展开

产品说明

应用

SB 202190被用于抑制MCF7细胞5、小鼠巨噬细胞6和HepG2细胞的p38活化。7

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

SB 202190是p38 MAP激酶的高选择性、有效的和细胞渗透性抑制剂。SB 202190在活性激酶的ATP口袋内结合(Kd = 38nM,在重组人p38中测量得到),并选择性抑制p38α和β亚型。

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 MAPK 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处。
该化合物由 GlaxoSmithKline开发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准物/候选药物清单, 请单击此处。

法律信息

根据Glaxo­Smith­Kline协议出售,用于研究目的

基本信息

经验(实验)分子式C20H14FN3O
分子量331.34
MDL编号MFCD00941964
PubChem化学物质编号24278272
NACRESNA.77

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式powder
颜色faintly yellow, to beige
溶解性DMSO: 10 mg/mL, clear
创始人GlaxoSmithKline
储存温度2-8℃
SMILES stringOc1ccc(cc1)-c2nc(-c3ccc(F)cc3)c([nH]2)-c4ccncc4
InChI1S/C20H14FN3O/c21-16-5-1-13(2-6-16)18-19(14-9-11-22-12-10-14)24-20(23-18)15-3-7-17(25)8-4-15/h1-12,25H,(H,23,24)
InChI keyQHKYPYXTTXKZST-UHFFFAOYSA-N
Gene Informationhuman ... MAPK14(1432)

安全信息

储存分类代码13 - Non Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
个人防护装备dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
CAS号首数字顺序排列: 1 2 3 4 5 6 7 8 9