| CAS: | 133099-07-7 | ||||
| 分子式: | C28H31BrN2O2 | ||||
| 分子量: | 505.45 | ||||
| 中文名称: |
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| 英文名称: |
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| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | 详情 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| D793256 | MACKLIN | 氢溴酸达非那新 | 10mM in DMSO | 460元/1ml; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| D833119 | MACKLIN | 氢溴酸达非那新 | ≥98% | 35元/10mg; 60元/50mg; 122元/250mg; 268元/1g; 784元/5g; 2680元/25g; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：室温,干燥,密封 状态：固体 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 912635 | J&K | Darifenacin hydrobromide | 98%, 是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂, pKi为8.9 | 810元/50MG; 2673元/250MG; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。 靶点（IC50 & Targe） M3 mAChR,8.9(pKi) 体外研究 Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。[1] Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。[2] 体内研究 Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBCAMP)的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。[1] 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。[3]在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。[4] 参考文献 [1] Hegde SS, et al. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418. [2] Miller DW, et al. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638. [3] Iijima K, et al. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847. [4] Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429. 安全信息
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| SML1102 | Sigma-Aldrich | Darifenacin hydrobromide | ≥98% (HPLC) | 762.16元/10 MG; 2937.63元/50 MG; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 一般描述 达非那新是一种毒蕈碱受体拮抗剂。它是一种缓释片剂，含有7.5 mg或15 mg达非那新氢溴酸盐。 应用 氢溴酸达非那新已被用于实验动物注射。 包装 10, 50 mg in glass bottle 生化/生理作用 氢溴酸达非那新是一种解痉挛毒蕈碱拮抗剂，对阻断M3毒蕈碱乙酰胆碱受体具有选择性。 特点和优势 该化合物是神经科学研究推荐产品。点击此处 ，查看更多神经科学精选产品。想要了解有关生物活性小分子在其他研究领域应用的更多信息，请访问 sigma.com/discover-bsm。 基本信息
产品性质
安全信息
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| 1164200 | USP | Darifenacin hydrobromide | United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard | 7718.96元/150 MG; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 一般描述 This product is provided as delivered and specified by the issuing Pharmacopoeia. All information provided in support of this product, including SDS and any product information leaflets have been developed and issued under the Authority of the issuing Pharmacopoeia.For further information and support please go to the website of the issuing Pharmacopoeia. 生化/生理作用 氢溴酸达非那新是一种解痉挛毒蕈碱拮抗剂，对阻断M3毒蕈碱乙酰胆碱受体具有选择性，M3毒蕈碱乙酰胆碱受体主要负责膀胱肌肉的收缩。 氢溴酸达非那新对M3的亲和力分别比M1和M5高9和12倍，对M3的亲和力比M2和M4分别高59倍。 达非那新在临床上可用于治疗尿失禁和膀胱过度活动症。 分析说明 These products are for test and assay use only. They are not meant for administration to humans or animals and cannot be used to diagnose, treat, or cure diseases of any kind. 其他说明 Sales restrictions may apply. 基本信息
产品性质
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