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CAS: 133053-19-7
分子式: C26H26N4O3
分子量: 442.51
中文名称: 
3-[1- [3-(二甲氨基)丙基]-5-甲氧基-1h-吲哚-3-基] -4-(1h-吲哚-3-基)-1h-吡咯-2,5-二酮
英文名称: 
gö 6983
3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1h-indol-3-yl]-4-(1h-indol-3-yl)-1h-pyrrole-2,5-dione
用途: Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。Gö 6983(300 μM)作用于转染PKCμ的NIH3T3细胞,抑制PKCμ自磷酸化,降低20%。[1]心脏再灌注PMNs和Gö 6983 (100 nM),左心室发展压(LVDP)和LVDP率分别恢复到基准值的89%和74%,显著高于PMNs单独处理。与心脏缺血再灌注(I/R)+ PMN 相比,Gö 6983 (100 nM)显著降低PMNs黏附到内皮细胞和浸润到心肌,且显著抑制超氧化物从PMNs中释放,抑制达90%。在PMNs存在时,Gö 6983降低I/R后心肌收缩功能障碍,这可能与降低超氧化物的产生部分相关。[2] Gö 6983显著抑制抗原诱导的超氧化物从以前对树花粉过敏的患者白细胞中释放。Gö 6983作用于人类血管组织,抑制细胞内的Ca(2+)累积,说明其血管舒张特性机制。[3] Go-6983(1 μM)与Ro-31-8425(390 nM)联用作用于PGSMCs,轻微抑制Angiotensin II诱导的PLD2活性。[4]Gö 6983 是亚型特异性的PKC抑制剂,靶向作用于ATP 结合位点。Gö 6983抑制ΔPfPKB活性,IC50为1 μM。Gö 6983(5 μM)处理过的细胞中,与对照培养物相比,下一细胞周期环数显著减少。Gö 6983 (5 μM) 处理P. falciparum培养物,使新环形成减少近60%。[5]
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格详情
G873276MACKLINGo 698397%212元/1mg;   426元/5mg;   998元/25mg;   2570元/100mg;   展开
储存:-20℃
状态:红色固体
G798234MACKLINGo 698310mM in DMSO612元/1ml;   展开
储存:-20°C
G1918Sigma-AldrichGö 6983≥97%1521.75元/500 μG;   2620.01元/1 MG;   展开

产品说明

应用

GO6983已作为蛋白激酶C(PKC)抑制剂,用以研究其对核输入的影响。它还用作Fc培养基中的补充剂,以在丝裂霉素C处理过的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)上培养小鼠胚胎干(mES)细胞。

包装

1 mg in glass bottle
500 μg in glass bottle

生化/生理作用

蛋白激酶C(PKC)抑制剂选择性抑制几种 PKC 同工酶(PKCα和PKCβ的IC50=7nM;PKCγ 为6 nM;PKCδ 为10 nM;PKCζ 为60nM),但不抑制PKCμ(IC50=20 mM)。

基本信息

经验(实验)分子式C26H26N4O3
分子量442.51
MDL编号MFCD04040031
PubChem化学物质编号24894916
NACRESNA.77

产品性质

质量水平100
测定≥97%
形式powder
溶解性DMSO: 10 mg/mL, clear
储存温度−20℃
SMILES stringCOc1ccc2n(CCCN(C)C)cc(C3=C(C(=O)NC3=O)c4c[nH]c5ccccc45)c2c1
InChI1S/C26H26N4O3/c1-29(2)11-6-12-30-15-20(18-13-16(33-3)9-10-22(18)30)24-23(25(31)28-26(24)32)19-14-27-21-8-5-4-7-17(19)21/h4-5,7-10,13-15,27H,6,11-12H2,1-3H3,(H,28,31,32)
InChI keyLLJJDLHGZUOMQP-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码13 - Non Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
个人防护装备dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
365251Sigma-AldrichGö 6983-CAS 133053-19-7-CalbiochemA potent, cell-permeable, reversible, and ATP-competitive inhibitor of protein kinase C (PKC) that inhibits several PKC isozymes.2165.23元/500 μG;   展开

产品说明

一般描述

A potent, cell-permeable, reversible, and ATP-competitive inhibitor of protein kinase C (PKC) that inhibits several PKC isozymes (IC50 = 7 nM for PKCα and PKCβ; 6 nM for PKCγ; 10 nM for PKCδ; and 60 nM for PKCζ). Gö 6983 does not effectively inhibit PKCµ (IC50 = 20 µM) and can thus be used to differentiate PKCµ from other PKC isozymes.
A potent, cell-permeable, inhibitor of protein kinase C (PKC) that has been shown to selectively inhibit several PKC isozymes (IC50 = 7 nM for PKCα and PKCβ; 6 nM for PKCγ; 10 nM for PKCδ; 60 nM for PKCζ). Gö 6983 does not effectively inhibit PKCµ (IC50 = 20 µM) and can thus be used to differentiate PKCµ from other PKC isozymes.

包装

500 μg in Plastic ampoule

生化/生理作用

Cell permeable: yes
Primary Target
PKCα and PKCβ
Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 7 nM for PKCα and PKCβ; 6 nM for PKCγ; 10 nM for PKCδ; and 60 nM for PKCζ

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

其他说明

Wang, D., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 33027.
Stempka, L., et al. 1997. J. Biol. Chem. 272, 6805.
Gschwendt, M., et al. 1996. FEBS Lett. 392, 77.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式C26H26N4O3
分子量442.51
MDL编号MFCD04040031

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式solid
manufacturer/tradenameCalbiochem®
储存条件OK to freeze
protect from light
颜色 orange-red
溶解性DMSO: 100 mg/mL
运输ambient
储存温度−20℃

安全信息

储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
CAS号首数字顺序排列: 1 2 3 4 5 6 7 8 9