产品描述

Trifluoperazine 2HCl是一种多巴胺D2受体抑制剂，IC50为1.1 nM。

靶点（IC50 & Targe）

Dopamine D2 receptor [1],1.1 nM

体外研究

Trifluoperazine结合到α1A-和α1B-肾上腺受体，Ki值分别为27.6 nM 和19.2 nM，α1B/α1A比率为0.7。[2] Trifluoperazine抑制结核分枝杆菌(Mtb)，MICs为7.6 μg/mL。[3] Trifluoperazine (< 14.78 mM)剂量依赖性抑制小鼠脾脏NK细胞毒活性和效应器-靶点细胞接合。Trifluoperazine抑制干扰素-α或者白细胞介素-2诱导的NK细胞毒活性的增加。[4] Trifluoperazine抑制电压依赖性钾通道Kv2.1来自人大脑中(hKv2.1)的基因表达。[5]

体内研究

间断性试验回避下行为维持的大鼠中，Trifluoperazine剂量依赖性减少回避反应，并增加响应失误。[6]

参考文献

[1] Lahti RA, et al. Eur J Pharmacol, 1993, 236(3), 483-486.

[2] Cahir M, et al. Eur Neuropsychopharmacol, 2005, 15(2), 231-234.

[3] Madrid PB, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(11), 3014-3017.

[4] Won SJ, et al. Experientia, 1995, 51(4), 343-348.

[5] Motohashi N, et al. Curr Drug Targets, 2000, 1(3), 237-245.

[6] Shannon HE, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1999, 290(2), 901-