产品描述

Quetiapine Fumarate是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症，双相I型躁狂，双相II型抑郁症，双相I型抑郁症。对多种神经递质受体如serotonin, dopamine, histamine和adrenergic receptors有亲和力。

靶点（IC50 & Targe）

Adrenergic Receptor

Dopamine

HT

体外研究

Quetiapine对各种神经递质受体，包括血清素，多巴胺，组胺和肾上腺素能受体具有亲合性，并具有对多巴胺-2受体和clozapine类似的亲和力。 [1]

体内研究

Quetiapine具有抗精神病活性，减少引起锥体外系症状（EPS）和持续催乳素升高的倾向。 Guetiapine改变大脑边缘神经降压素神经递质和c-fos表达，但不是大脑机动区。Guetiapine变现类似clozapine在行为和生物化学试验活性，并可能具有神经保护性质。[1] Quetiapine剂量依赖性地防止精神分裂症和抑郁症中慢性束缚应激（CRS）引起的海马细胞的增殖和BDNF的表达。 Guetiapine（5毫克/千克）与Venlafaxine（ 2.5 毫克/千克）联用增加应激大鼠中海马细胞增殖和防止BDNF降低，而单独使用效果轻微或根本没有影响。[2] Guetiapine产生对大脑皮质和边缘区，尤其是在这些区域中的多巴胺能神经传递的选择性作用。 Guetiapine产生putamenal DA D2R占用比所报道的典型的APD的较低水平。 Guetiapine也产生颞叶皮层多巴胺D2R46.9％的占用比。[3] 在慢性束缚应激的大鼠中，Guetiapine减少海马中脑源性神经营养因子（BDNF）的水平。 Guetiapine（10 毫克/千克）逆转应激诱导的抑制海马神经发生，体现在BrdU阳性和pCREB阳性细胞的数量，这和非应激大鼠的数量接近但高于对照组。[4]

参考文献

[1] Nemeroff CB, et al. J Clin Psychiatry, 2002, 63 Suppl 13, 5-11.

[2] Xu H, et al. Hippocampus, 2006, 16(6), 551-559.

[3] Kessler RM, et al. Neuropsychopharmacology, 2006, 31(9), 1991-2001.

[4] Luo C, et al. Brain Res, 2005, 1063(1), 32-39.