产品描述

Gabapentin 是一种GABA类似物，用于治疗癫痫及神经痛。

靶点（IC50 & Targe）

Adenosine receptor

BCAT

Calcium Channel

体外研究

在fura-2装载的人类新皮层突触体中，Gabapentin浓度依赖性的抑制钾（+）诱导的Ca（2 +）的增加，IC 50为17 mM和的最大抑制为37％。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基，以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P / Q型的（2+）内流的Ca（2 +）通道，这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。[1] 在大鼠皮质星形细胞和突触体中，Gabapentin导致生产胞质改建和细胞外浓度的数个氨基酸的改变，其中包括L-亮氨酸，L-缬氨酸和L-苯丙氨酸，其被假定为药理意义的效果。在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中，Gabapentin通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中，Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）激发的电流，可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度。在大鼠背根神经节神经元中，Gabapentin增强不确定的电压激活钾电流的延迟变构。[2]

体内研究

在大鼠中，Gabapentin剂量依赖性地（10-100 毫克/公斤，口服）阻断静态和动态异常性疼痛的作用。[3]

参考文献

[1] Fink K, et al. Neuropharmacology, 2002, 42(2), 229-236.

[2] Sills GJ, et al. Curr Opin Pharmacol, 2006, 6(1), 108-113.

[3] Field MJ, et al. Pain, 1999, 80(1-2), 391-398.