产品描述

Nifedipine 是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，是有效的血管扩张剂，具有钙拮抗作用。

靶点（IC50 & Targe）

Calcium Channel

CAM

Potassium Channel

体外研究

在培养的人冠状动脉内皮细胞中，Nifedipine显著浓度依赖性增加eNOS蛋白表达。[1] Nifedipine拮抗整个心血管系统中的L-型钙离子通道，也阻断Kv通道，这是相同的超基因家族的成员。[2] 在血管平滑肌细胞（VSMC）中，Nifedipine剂量依赖性降低(3)H-胸苷掺入，总细胞蛋白含量以及磷酸化的细胞外信号调节蛋白激酶（ERK）1/2，丝裂原活化蛋白激酶激酶的水平（MEK）1/2，和Pyk2的磷酸化。在VSMC和球囊损伤胸主动脉血管VSMC中，Nifedipine剂量依赖性抑制增殖细胞核抗原（PCNA）的水平。[3]

体内研究

在大鼠中，Nifedipine（3 毫克/千克）略微降低的收缩和/或舒张期血压的水平或增加的心脏速率。[3] 在脉络膜小动脉平滑肌中，Nifedipine（1 μM）产生存储操作途径的最大抑制。[4] 在大鼠受伤粘膜中，Nifedipine（20和40 毫克/千克）显着阻止盐酸加乙醇诱导的胃粘膜损伤并增加的硫代巴比妥酸反应性物质。在大鼠溃疡粘膜中，Nifedipine（20和40 毫克/千克）剂量依赖性地促进溃疡愈合并抑制硫代巴比妥酸反应性物质的增加。 [5]

参考文献

[1] Ding Y, et al. J Pharmacol Exp Ther,?000, 292(2), 606-609.

[2] Zhang X, et al. J Pharmacol Exp Ther,?997, 281(3), 1247-1256.

[3] Hirata A, et al. Br J Pharmacol,?000, 131(8), 1521-1530.

[4] Curtis TM, et al. J Physiol,?001, 532(Pt 3), 609-623.

[5] Suzuki Y, et al. Jpn J Pharmacol,?998, 78(4), 435-441.