产品描述

Loxapine Succinate是D2DR和D4DR抑制剂,5-羟色胺受体拮抗剂，也是Dibenzoxazepine类的抗精神病试剂。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT2 (bovine),6.8nM(Ki)

5-HT2 (human),6.2nM(Ki)

D2,24nM(Ki)

D4,7.5nM(Ki)

体外研究

Loxapine存在时, [3H]Ketanserin 结合到人和牛大脑额叶皮层上的5-HT2受体，Ki分别为6.2 nM 和 6.6 nM。 在涉及人体细胞膜比较竞争实验中，Loxapine各种有效受体的排名顺序如下：5-HT2≥D4>>>D1>D2。[1] 0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine处理脂多糖激活的胶质细胞混合培养，1和3天后，降低IL-1beta分泌。0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine处理胶质细胞混合培养，1和3天后，降低IL-2分泌。此外，2 μM, 10 μM 和 20 μM Loxapine处理LPS诱导的小胶质细胞混合培养，降低IL-1beta分泌。[2]

体内研究

Loxapine(5 mg/kg) 每天注射给药大鼠，4周或10周后，显著降低Serotonin (S2)受体密度(超过 50%) 。Loxapine (5 mg/kg) 给药大鼠脑部，不会改变Dopamine 受体密度，但大大降低Serotonin 受体密度，达47%。[3] Loxapine 按0.3 mg/kg剂量皮下注射大鼠，引起明显的全身僵硬，45秒到5小时达到最高水平。Clozapine (10 mg/kg 皮下注射)可治疗Loxapine诱发的全身僵硬，高度僵硬状态降低到与空白对照组没有明显不同。[4]

参考文献

[1] Singh AN, et al. J Psychiatry Neurosci, 1996, 21(1), 29-35.

[2] Labuzek K, et al. Eur Neuropsychopharmacol, 2005, 15(1), 23-30.

[3] Lee T, et al. Psychiatry Res, 1984, 12(4), 277-285.

[4] Kalkman HO, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,