产品描述

Phentolamine Mesylate是一种非选择性α-肾上腺素能拮抗剂，IC50为0.1 μM。

靶点（IC50 & Targe）

α-adrenergic receptor

体外研究

Phentolamine mesylate置换选择性α1受体拮抗剂[125I],[3H]prazosin和α2受体拮抗剂[3H]rauwolscine和[3H]RX 821002的结合，对海绵体膜相对高的亲和力。在肾上腺素受体激动剂phenylephrine，去甲肾上腺素，oxymetazoline，UK 14,304以及非肾上腺素收缩剂内皮素和氯化钾处理后预收缩的勃起组织带，Phentolamine mesylate引起浓度依赖性舒张。Phentolamine mesylate通过直接拮抗α1和2肾上腺素能受体以及通过非非肾上腺素，内皮介导的间接拮抗作用诱导海绵体勃起组织松弛，表明一氧化氮合酶活化。[1] Phentolamine，α-肾上腺素能拮抗剂，阻断在牙科麻醉药制剂中使用的和肾上腺素相关的血管收缩，从而增强从注射部位的局部麻醉剂的全身吸收。[2]

体内研究

Phentolamine是一个竞争性可逆α-肾上腺素受体拮抗剂，对α1和α2受体具有类似的亲和力。Phentolamine通过降低外周血管阻力导致血管扩张，从而低血压。[4] Phentolamine mesylate（30和100 nM）剂量依赖性地增强电场刺激诱导的兔子海绵体松弛。Phentolamine松驰兔阴茎海绵体，不依赖于α-肾上腺素能受体阻断。Phentolamine mesylate通过激活NO合酶松驰兔阴茎海绵体的非肾上腺素非胆碱能神经元，这是独立于α-肾上腺素能受体阻断的。[5]

参考文献

[1] Traish A, et al. Int J Impot Res,?998, 10(4), 215-223.

[2] Moore PA, et al. Anesth Prog,?008, 55(2), 40-48.

[3] Holt A, et al. J Pharm Pharmacol,?995, 47(10), 837-845.

[4] Vemulapalli S, et al. Fundam Clin Pharmacol,?001, 15(1), 1-7.