产品描述

Flavoxate HCl是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂， IC50为12.2 μM.

靶点（IC50 & Targe）

mAChR,12.2μM

体外研究

Flavoxate在Ca2+通道结合位点取代[3H]nitrendipine，IC50为254 μM。[1] Flavoxate (>10 μM)抑制乙酰胆碱诱导的离体大鼠逼尿肌的收缩，pD值为4.55。Flavoxate (>10 μM)抑制Ca2+诱导的离体大鼠逼尿肌的收缩， pIC50值为4.92。[2] Flavoxate (0.01 μM−10 μM)浓度依赖性抑制从大鼠纹状体和大脑皮层提取的膜中CAMP的形成，用百日咳毒素(PTX)预处理会完全消除该作用。[3] Flavoxate浓度依赖性减少K+诱导的人膀胱的收缩。在人逼尿肌肌细胞中，Flavoxate以电压和浓度依赖的方式抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流的峰值振幅， Ki值为10 μM。[4] 在人逼尿肌肌细胞中，Flavoxate同时在30℃ (Ki = 5.1 mM)和37℃ (Ki = 4.6 mM)抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流。[5]

体内研究

在大鼠体内，Flavoxate (10毫克/千克)同时抑制初始，快速上升阶段收缩期(1期)和强直性收缩期(2期)收缩到相同程度。在大鼠体内，Flavoxate (10毫克/千克)废除膀胱收缩功能，而不会引起收缩振幅的任何改变。Flavoxate (3 毫克/千克)使传出神经活性和相关的膀胱收缩功能停止约10分钟，而不改变大鼠的基础膀胱压。在大鼠体内，ICV注射(50到200 微克/大鼠)或IT注射(100到200微克/大鼠) Flavoxate，在注射5到15分钟期间或之后，会剂量依赖性废除节律性膀胱收缩。[2] Flavoxate (3毫克/千克，静脉注射)废除节律性膀胱收缩，并且排尿收缩的最大间隔为7.20分钟。[3]

动物实验

Animal Models: Sprague-Dawley大鼠

Formulation: 生理盐水

Dosages: 10毫克/千克

Administration: 静脉注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Dansette PM, et al. Exp Toxicol Pathol, 2000, 52(2), 145-148.

[2] Kimura Y, et al. Int J Urol, 1996, 3(3), 218-227.

[3] Oka M, et al. Brain Res, 1996, 727(1-2), 91-98.

[4] Tomoda T, et al. Br J Pharmacol, 2005, 146(1), 25-32.

[5] Tomoda T, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 20