产品描述

Alfuzosin HCl 是一种α1受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生（BPH）。

靶点（IC50 & Targe）

α-adrenergic receptor

体外研究

Alfuzosin显著提高全细胞钠离子（hNa(v)1.5）峰值电流，增加后期hNa(v)1.5单通道开口的概率，并显著缩短了从失活恢复的慢速时间常数。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脉冲串持续时间和每脉冲串开口2-和3-倍之间。[1] 在10 mM phenylephrine预收缩的兔corpus cavernosum(CC)中，Alfuzosin显示出浓度依赖性舒张作用。[2]

体内研究

究 Alfuzosin（300 nM）显著延长兔Purkinje fibers纤维的动作电位期(APD)(60)和离体兔心的QT。[1] 在自发性高血压大鼠（SHR）中，Alfuzosin增强Apomorphine诱发的勃起的次数和幅度。[3] 在自发性高血压大鼠（SHR）中，Alfuzosin表现为一种α-肾上腺素能受体拮抗剂，阻止外源性去甲肾上腺素诱导的收缩而不改变vas deferens输精管的收缩。[4] 在毁脊髓大鼠中，Alfuzosin（0.03-0.3 毫克/千斤，静脉注射）显着抑制α1选择性激动剂Cirazoline产生的升压反应，但仅略微抑制对α2选择性激动剂UK 14,304的反应。Alfuzosin（1 毫克/千斤，静脉注射）对prejunctional的α2受体刺激介导的反应有影响最小（UK 14,304诱导的交感神经心动过速的抑制作用）。在麻醉猫中，Alfuzosin（0.001 毫克/千斤，静脉注射）和Prazosin（0.001-0.3 毫克/千斤，静脉注射）产生剂量相关抑制交感神经腹下神经刺激的尿道压力增加。[5]

参考文献

[1] Lacerda AE, et al. J Pharmacol Exp Ther,?008, 324(2), 427-433.

[2] Palea S, et al. BJU Int,?003, 91(9), 873-877.

[3] Mayoux E, et al. Eur Urol,?004, 45(1), 110-116.

[4] Tambaro S, et al. J Pharmacol Exp Ther,?005, 312(2), 710-717.

[5] Lef鑦re-Borg F, et al. Br J Pharmacol,?993, 109(4), 1282-1289