产品描述

Donepezil HCl 是一种特异性的，有效的AChE抑制剂，作用于bAChE和hAChE，IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。

靶点（IC50 & Targe）

bAChE,8.12nM

hAChE,11.6nM

体外研究

Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca2+浓度增加，表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。[2]一个近代的研究表明，Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。[3]

体内研究

Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤，这是明显的类胆碱行为信号，ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱，ED50为50 μmol/kg。[2]在体内分别给药时，与生理盐水处理的小鼠相比，5-HT(4)受体诱导剂，RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为，而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时，该改善作用会被阻断。[4]

动物实验

Animal Models: 雄性Lister Hooded大鼠

Formulation: 0.9% w:v NaCl (生理盐水)

Dosages: 18 μM/kg

Administration: 腹腔注射或口服给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Ogura H, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2000, 22(8), 609-613.

[2] Snape MF, et al. Neuropharmacology. 1999, 38(1), 181-193.

[3] Huang ZH, et al. CNS Neurosci Ther. 2012, 18(2), 185-187.

[4] Freret T, et al. Behav Brain Res. 2012 http://dx.doi.org/10.1016