产品描述

Oxaliplatin在RT4，TCCSUP，A2780，HT-29，U-373MG，U-87MG，SK-MEL-2，和 HT-144细胞中通过形成DNA加合物而抑制DNA合成。建议使用DMF溶解。

靶点（IC50 & Targe）

DNA synthesis

体外研究

Oxaliplatin 主要作用机制是形成DNA交联剂而发挥作用。Oxaliplatin 诱导DNA一级和二级结构损伤而导致细胞凋亡。[1] Oxaliplatin 有效作用于人类黑色素瘤细胞系C32 和G361，IC50分别为0.98 mM 和0.14 mM。[2] Oxaliplatin有效抑制膀胱癌细胞系RT4 和 TCCSUP，卵巢癌细胞系A2780，结肠癌细胞系HT-29，胶质母细胞瘤细胞系U-373MG和U-87MG，和黑色素瘤细胞株SK-MEL-2和HT-144，IC50分别为11 μM, 15 μM, 0.17 μM, 0.97 μM, 2.95 μM, 17.6 μM, 30.9 μM, 和 7.85 μM。[4]

体内研究

Oxaliplatin按10 mg/kg 剂量每周腹腔注射给药携带肝癌HCCLM3肿瘤的裸鼠，显著降低肿瘤体积和凋亡指数。[6] Oxaliplatin 按5mg/kg剂量在实验第1, 5 和 9天静脉注射给药，有效作用于T型白血病淋巴瘤L40 AKR,T/C为1.77。Oxaliplatin也有效作用于脑内移植的L1210白血病, MA 16-C移植瘤, B16黑色素瘤移植瘤, Lewis肺癌移植瘤，和C26 结肠癌移植瘤。[7]Oxaliplatin作用于小鼠，诱导退行性神经转导降低。[8]

细胞实验

Cell lines: RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 和 HT-144 细胞系

Concentrations: ~100 μM

Incubation Time: 48 小时

Method: 使用 sulforhodamine-B 显微培养比色测定法进行细胞毒性研究。实验第0天细胞接种在96孔板上，实验第1天使用Oxaliplatin 处理细胞，48小时后，进行sulforhodamine-B 检测。除了添加Oxaliplatin和最终实验测定期间，实验全程在37°C 下含5% CO2 和 100% 相对湿度的环境下进行。检测到细胞的初始数目为每孔2-20 × 103个细胞/50 nL。接种和药物处理期间细胞数目如下（a）检测时对照组细胞仍处于对数期生长;（b）检测时未处理的对照组细胞最大吸光度为1.0〜1.5；（c）用药物处理期间细胞经过2倍以上倍增。每种浓度放置8孔。使用Biotek仪器EL309酶标仪与IBM PC-兼容型计算机在570 和/或 540 nm处测定。通过计算机程序DATALOG将实验数据传输且转化为LOTUS 1-2-3格式，通过比较实验组和对照组计算存活分数。

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动物实验

Animal Models: 携带人类肝癌移植瘤HCCLM3的小鼠

Formulation: 水溶液

Dosages: 10 mg/kg

Administration: 每周腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Raymond E et al, Ann Oncol, 1998, 9(10), 1053-1071.

[2] Mohammed MQ, et al. Anticancer Drugs, 2000, 11(10), 859-863.

[3] Kirstein MN, et al. Anticancer Drugs, 2008, 19(1), 37-44.

[4] Pendyala L, et al. Cancer Res, 1993, 53(24), 5970-5976.

[5] Espinosa M, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2005, 55(3), 301-305.

[6] Wang Z, et al. Expert Opin Investig Drugs, 2009, 18(11), 1595-1604.

[7] Math?G, et al. Biomed Pharmacother, 1989, 43(4), 237-250.

[8] Schellingerhout D, et al. PLoS One, 2012, 7(9), e45776.