产品描述

Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子，通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。

靶点（IC50 & Targe）

HDAC

体外研究

Phenylbutyrate是一种公知的HDAC抑制剂，这增加了一些基因的基因转录，并且还发挥治疗作用。Phenylbutyrate显著衰减MPTP诱导的纹状体多巴胺的损失和酪氨酸羟化酶阳性神经元的损失。[1] 在前列腺癌细胞中，Phenylbutyrate衰减凋亡拮抗剂的Bcl-X（L），双链断裂修复的蛋白质的DNA依赖性蛋白激酶，前列腺进展标记caveolin-1和促血管发生血管内皮生长因子的表达。在前列腺癌细胞中，Phenylbutyrate和电离辐射协同作用诱导细胞凋亡。 [2]

体内研究

在转基因G93AALS小鼠中，Phenylbutyrate显著延长生存并改善临床病理和表型。Phenylbutyrate可改善G93A小鼠中组蛋白去乙酰化并诱导核因子-κB（NF-κB的）p50，磷酸化的抑制亚基和β细胞淋巴瘤2（BCL-2）的表达，但降低了细胞色素c的和caspase表达。Phenylbutyrate表现磷酸化的IκB，易位的NF-κB的p50至细胞核，或直接乙酰化的NF-κB的p50。[3] 在亨廷顿氏病（HD）的转基因小鼠模型中，Phenylbutyrate增加脑组蛋白乙酰化并降低组蛋白甲基化水平，由免疫细胞化学和Western印迹评估。在纹状体中，Phenylbutyrate增加泛素-蛋白酶体途径的mRNA并下调凋亡性细胞死亡，活性胱天蛋白酶3的免疫反应性。[4]

参考文献

[1] Gardian G, et al. Neuromolecular Med,?004, 5(3), 235-241.

[2] Goh M, et al. Neoplasia,?001, 3(4), 331-338.

[3] Ryu H, et al. J Neurochem,?005, 93(5), 1087-1098.

[4] Gardian G, et al. J Biol Chem,?005, 280(1), 556-563.