产品描述

Aripiprazole is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.

靶点（IC50 & Targe）

5-HT1A,4.2nM(Ki)

体外研究

Aripiprazole以高亲和力结合与G蛋白耦合和未耦合状态的受体。Aripiprazole有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制。[1] Aripiprazole对h5-HT(2B)-，hD(2L)-，和hD(3)-多巴胺受体具有最高亲和力，但是也对几种其他5-HT受体(5-HT(1A)，5-HT(2A)，5-HT(7))，以及α(1A)-肾上腺素能和hH(1)-组氨酸受体具有显著亲和力(5-30 nM)。Aripiprazole对其他G蛋白耦合的受体，包括5-HT(1D)，5-HT(2C)，α(1B)-，α(2A)-，α(2B)-，α(2C)-，β (1)-，和β(2)-肾上腺素能，以及H(3)-组氨酸受体具有较低亲和力(30-200 nM)。Aripiprazole是一种5-HT(2B)受体的反向激动剂，并对5-HT(2A)，5-HT(2C)，D(3)，和D(4)表现出部分激动作用。[2]

体内研究

Aripiprazole降低未用药大鼠内侧前额叶皮质和纹状体中细胞外5-HIAA浓度， 但是对长期Aripiprazole预处理的大鼠没有影响。[3] Aripiprazole，0.1 mg/kg和0.3 mg/kg，显著增加大鼠海马体中多巴胺的释放。Aripiprazole，0.3 mg/kg，略微但显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放，但不影响伏隔核中多巴胺的释放。Aripiprazole，3.0 mg/kg和10 mg/kg，显著减少伏隔核中多巴胺的释放，但对内侧前额叶皮质没有影响。Aripiprazole，0.3 mg/kg，瞬时增强haloperidol (0.1 mg/kg)诱导的内侧前额叶皮质中多巴胺释放，但在伏隔核中产生抑制作用。[4]

参考文献

[1] Burris KD, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2002, 302(1), 381-389.

[2] Shapiro DA, et al. Neuropsychopharmacology, 2003, 28(8), 1400-1411.

[3] Keller RK, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 266(2), 560-563.

[4] Li Z, et al. Eur J Pharmacol, 2004, 493(1-3), 75-83.