产品描述

Floxuridine是Floxuridine的前体药物，是一种MDCK/PEPT1抑制剂，GI50为5.1 μM。

靶点（IC50 & Targe）

Thymidylate synthase,

体外研究

Floxuridine呈现对PEPT1比相应的5'-O-单氨基酸酯前药更高的亲和力。[1] Floxuridine和Leucovorin联用导致人T淋巴细胞白血病细胞生长的协同抑制作用。[2] Floxuridine显著抑制(3)H-inosine和(3)H腺苷的的摄取（对照的60-70％），而它的氨基酸酯前体，包括缬氨酸，苯丙氨酸，Asp和赖氨酸酯，显著下降抑制效力（对照的10-30％）。[3] Floxuridine在36天抑制细胞增值超过对照细胞的50％，细胞数量和初始细胞密度相比增加了4倍。Floxuridine导致对体外培养的人眼球筋膜囊成纤维细胞增殖长时间延长。[4] Floxuridine是一种理想的肝动脉灌注（HAI）药物，由于其半衰期短，陡峭的剂量反应曲线，高总清除率和高肝提取。[5]

参考文献

[1] Tsume Y, et al. Mol Pharm, 2008, 5(5), 717-727.

[2] Mini E, et al. Cancer Treat Rep, 1987, 71(4), 381-389.

[3] Shin HC, et al. Biol Pharm Bull, 2006, 29(2), 247-252.

[4] Khaw PT, et al. Arch Ophthalmol, 1992, 110(8), 1150-1154.

[5] Power DG, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(5), 1015-1025.