产品描述

Candesartan Cilexetil一种特异性的，非肽类血管生成素II受体（ATR）拮抗剂，也是Candesartan的前体药物，是ATR拮抗剂，IC50为15 μg/kg。

靶点（IC50 & Targe）

angiotensin II receptor,0.26nM

体外研究

Candesartan阻断血管紧张素II对血管紧张素II类型1（AT1）受体的影响。Candesartan胃肠道吸收酯水解活化为candesartan的前药。[1]

体内研究

在DCM大鼠的心肌中，Candesartan以剂量依赖的方式提高功能标记并上调血管紧张素（1-7），ACE2和MAS1。在Candesartan处理的大鼠中，Candesartan降低各种ER应激和凋亡标志物和凋亡细胞的数目。[2] 在扩张型心肌病的大鼠中，Candesartan以剂量依赖的方式表示血管紧张素-II-阻断作用。Candesartan降低了左心室舒张末期压力和心脏重量/体重比，心肌纤维化和转化生长因子-β1及胶原-ⅢmRNA表达的面积。[3] C在第1次和第7天，Candesartan（1毫克/千克，口服）和enalapril（10毫克/公斤，口服）以相同的程度施用降低血压到5小时。Candesartan显著增加肾血流量，而心脏指数没有任何变化。在1日剂量，但不是7日剂量，TCV-116和enalapril也趋于增加内脏血流。[4] 在吸收过程中，Candesartan cilexetil是从小肠吸收，完全水解为药理学活性代谢产物。[5]

参考文献

[1] See S, et al. Am J Health Syst Pharm,?000,?7(8), 739-746.

[2] Arumugam S, et al. Toxicology,?012, 291(1-3), 139-145.

[3] Shirai K, et al. Mol Cell Biochem,?005, 269(1-2), 137-142.

[4] Kanagawa R, et al. Jpn J Pharmacol,?997, 73(3), 185-190.

[5] Kondo T, et al. Arzneimittelforschung,?996, 46(6), 594-600.