产品描述

Mesalamine是一种抗炎化合物。

靶点（IC50 & Targe）

ALOX5

COX

MPO

NF-κB

PPARγ

体外研究

Mesalamine抑制3-羟基类固醇脱氢酶，参与DHP和THP之间的可逆转换，因此可能影响大脑中的DHP和THP的活性。Mesalamine，抗炎氨基水杨酸，剂量依赖性地抑制IL-1刺激的NF-κB的依赖性转录而不妨碍的IκB降解或核转位和活化的NF-κB的蛋白质，的RelA和c-REL，或RelB基因转录的DNA结合。Mesalamine发现抑制IL-1刺激的RelA磷酸化。[1] Mesalamine增加细胞粘附试验，通过细胞粘附和跨细胞电阻测量来测量。Mesalamine恢复粘附分子E-cadherin和β-catenin的膜性表达。[2] Mesalamine或sulfasalazine（2 mM），但不是sulfapyridine，剂量依赖性显著降低TC22转录物的表达并可逆方式TC22蛋白的表达。[3] Mesalamine诱导E-cadherin蛋白膜表达并增加细胞间粘附。Mesalamine活性调节E-cadherin的糖基化，增加GnT-III的mRNA和蛋白水平，它的活性增加E4-凝集反应的检测。[4] Mesalamine（0.1-1 mM）以剂量依赖的方式抑制过氧化亚硝酸盐介导的化学发光，表明Mesalamine能够直接清除过氧亚硝酸盐。Mesalamine仅在高浓度（1 mM）抑制羟基自由基加合物而移动电子顺磁共振（EPR）谱。[5]

参考文献

[1] Egan LJ, et al. J Biol Chem,?999, 274(37), 26448-26453.

[2] Khare V, et al. Biochem Pharmacol,?013, 85(2), 234-244.

[3] Das KK, et al. Mol Pharmacol,?009, 76(1), 183-191.

[4] Khare V, et al. Biochem Pharmacol,?014, 87(2), 312-320.

[5] Graham PM, et al. Mol Cell Biochem,?013, 378(1-2), 291-298.