产品描述

MCC950(CP-456773)是一种有效的、选择性NLRP3抑制剂，在骨髓来源的巨噬细胞中IC50为7.5 nM。对AIM2, NLRC4或NLRP1炎症体没有作用。

靶点（IC50 & Targe）

NLRP3,7.5nM

体外研究

MCC950在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中，抑制经典和非经典NLRP3激活，IC50分别为7.5和8.1 nM。MCC950特异性抑制NLRP3的激活，不抑制AIM2, NLRC4或NLRP1这些炎症小体[1]。

体内研究

MCC950减少白介素-1β(IL-1β)的产生、减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎的严重性。在自身炎症性疾病Cryopyrin蛋白相关周期性综合征的小鼠模型中，MCC950能够挽救其新生时期的死亡。在间接体外实验中，在来源于韦二氏综合征患者的样品具有活性[1]。

动物实验

Animal Models: C57BL/6小鼠

Formulation: DMSO/PBS

Dosages: 50 mg/kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Coll RC, et al. Nat Med. 2015, 21(3):248-55.