产品描述

Moxifloxacin HCl是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。

靶点（IC50 & Targe）

Topo II

Topo IV

体外研究

Moxifloxacin通过诱捕DNA-药物-酶复合物发挥作用，具体来说，其抑制了ATP依赖性的拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV。Moxifloxacin在体外对M. tuberculosis H37Rv表现出有效性，MIC值为0.177 微克/毫升。Moxifloxacin具有广谱的抗革兰式阳性和革兰氏阴性菌的活性。Moxifloxacin对Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae 以及Mycoplasma pneumoniae表现出体外和临床活性。Moxifloxacin具有抗除M. tuberculosis外的分枝杆菌活性；Moxifloxacin对M. kansasii的活性高于M. avium复合体：具体来说，MIC90值，M. avium >M. intracellulare>M. kansasii，分别为4, 2 和2 微克/毫升。MIC90值, M. chelonae > M. fortuitum，分别为16和 0.5 毫克/毫升。[1]

体内研究

在模拟人体疾病的小鼠体内，与用isoniazid (INH)/RIF/PZA相比，Moxifloxacin结合RIF/pyrazinamide (PZA)减少2个月的治疗时间。类似的，RIF/Moxifloxacin/PZA一周两次处理小鼠，在4个月之后达到稳定治愈，相比而言，RIF/INH/PZA每天处理一次，6个月后治愈。100毫克/千克Moxifloxacin在小鼠体内具有与INH同等的活性；在小鼠体内增加剂量到400毫克/千克Moxifloxacin导致的脾脏CFU计数比25毫克/千克INH低，尽管该区别在统计学上不显著。在肺结核小鼠模型中，AUC/MIC比率与fluoroquinolones的体内效能很好的相关。[1]

参考文献

[1] Tuberculosis (Edinb), 2008, 88(2):127-131.