产品描述

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。

靶点（IC50 & Targe）

ROCK2 [1]

(Cell-free assay),19 nM

ROCK1 [1]

(Cell-free assay),51 nM

体外研究

在猴子小梁网(TM)细胞中，Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕，以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中，Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER)，增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量，并干扰ZO-1表达的细胞定位。[3]

体内研究

在白兔和猴子中，Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP)，最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。[1] 在小鼠模型中，Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激，对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。[2]

动物实验

Animal Models: 雄性 C57BL/6 小鼠

Formulation: --

Dosages: 1 mg/kg

Administration: p.o.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Isobe T, et al. Curr Eye Res. 2014, 39(8), 813-822.

[2] Yamamoto K, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014, 55(11), 7126-7136.

[3] Kaneko Y, et al. Sci Rep. 2016. doi: 10.1038/srep19640.