产品描述

Gliquidone是一种ATP敏感的K+通道拮抗剂，IC50为27.2 nM

靶点（IC50 & Targe）

Potassium Channel,27.2nM

体内研究

在雄性swiss白化病小鼠中， Gliquidone (每只小鼠脑室内给药0.1–1.0 μg)可以抑制amitriptyline和 clomipramine产生的抗损伤效应并且具有剂量依赖特性[2]。Gliquidone (每只小鼠脑室内给药0.06–16 μg)可以拮抗buprenorphine, morphine和methadone 产生的抗损伤效应[3]。Gliquidone (每只小鼠脑室内给药6 μg)可以抑制clonidine (0.125 mg/kg, 皮下注射)和guanabenz (0.30 mg/kg, 皮下注射) 产生的抗损伤效应 ，但是低剂量的gliquidone (每只小鼠脑室内给药3 μg)没有效果[4]。 Glurenorm (10 mg/kg)在糖尿病大鼠中可以明显降低血压，减少非酶糖基化以及晶体中总蛋白量并能显著提高晶体中谷胱甘肽水平[5]。

参考文献

[1] Angel I, et al. Fundam Clin Pharmacol, 1991, 5(2), 107-115.

[2] Galeotti N, et al. Neuropharmacology, 2001, 40(1), 75-84.

[3] Ocana M, et al. Br J Pharmacol, 1995, 114(6), 1296-1302.

[4] Galeotti N, et al. Br J Pharmacol, 1999, 126(5), 1214-1220.

[5] Yarat A, et al. Free Radic Biol Med, 2001, 31(9), 1038-1042.