产品描述

PFK15 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。

靶点（IC50 & Targe）

PFKFB3,207nM

体外研究

PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平。[1]

体内研究

在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。[1]

激酶实验

重组 PFKFB3 试验:

激酶反应通过在室温下将13纳克重组人PFKFB3蛋白反应混合物培育1小时进行，反应混合物包含10 μmol/L ATP，10 μmol/L F6P，和二甲基亚砜(DMSO)载体对照，3PO，或PFK15。激酶活性用Adapta Universal激酶分析测定，根据制造商的说明书和荧光以及FRET信号在Tecan Safire2板阅读器上测定。使用SigmaPlot软件生成曲线图，IC50值使用三参数Hill方程计算。

细胞实验

Cell lines: 59 癌细胞系

Concentrations: ~30 μM

Incubation Time: 48小时

Method:活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠，CT26，U-87 MG，或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。

Formulation: DMSO

Dosages: 每3天25 毫克/千克

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Clem BF, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(8), 1461-1470.