产品描述

Epirubicin HCl是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物，通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。

靶点（IC50 & Targe）

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体外研究

Epirubicin，与doxorubicin一样，通过与DNA形成复合物而发挥抗肿瘤作用，它会损伤DNA，干扰DNA，RNA以及蛋白质的合成。Epirubicin可能也影响细胞膜的完整性和活性。Epirubicin引起的最大细胞死亡发生在细胞周期的S期。更高浓度下的作用也可见于早期G2以及G1和M期。[1] Epirubicin对大多数癌细胞表现出抗肿瘤活性。Epirubicin对肝癌G2期细胞具有细胞毒性，在24小时时，IC50为1.6 微克/毫升。1.6 微克/毫升 Epirubicin引起Hep G2细胞凋亡，使过氧化氢酶活性增加50%，Se-依赖性谷胱甘肽过氧化物酶活性增加110%，Cu, Zn-超氧化物歧化酶活性增加172%,Mn-超氧化物歧化酶活性增加135%。Epirbicin增加NADPH-CYP 450还原酶在细胞中的表达，并减少GST-π的表达。[2]

体内研究

Epirubicin对很多类型的肿瘤，包括乳腺癌，恶性淋巴瘤，软组织肉瘤，肺癌，胸膜间皮瘤，胃肠癌，头颈癌，卵巢癌，前列腺癌，移行膀胱癌等都具有临床活性。[3] Epirubicin在3.5毫克/千克剂量下，抑制74.4 %人类乳腺肿瘤异种移植的R-27的肿瘤块。[4]

细胞实验

Cell lines: 人类肝肿瘤细胞Hep G2

Concentrations: 0.05-12微克/毫升

Incubation Time: 1天

Method: Hep G2细胞（500细胞/孔，单层）接种于96孔板中。第二天细胞在培养基中用Epirubicin处理。在培养期结束时，加入15%体积的MTT染液。在37℃下培养1小时后，每孔中加入等体积的增溶/终止溶液(dimethylsul-foxide)，再培养1小时。记录反应液在570 nm下的吸光度。

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动物实验

Animal Models: 人类乳腺异种瘤 R-27

Formulation: 生理盐水

Dosages: 3.5毫克/千克

Administration: i.v.每4天3次

(Only for Reference)

参考文献

[1] Cersosimo RJ, et al. J Clin Oncol, 1986, 4(3), 425-439.

[2] Ozkan A, et al. Pol J Pharmacol, 2004, 56(4), 435-444.

[3] Bonadonna G, et al. Ann Oncol, 1993, 4(5), 359-369.

[4] Asanuma F, et al. Folia Microbiol (Praha), 1998, 43(5), 473-4