产品描述

GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM。

靶点（IC50 & Targe）

LRRK2,9nM

体外研究

根据体外功能测试，GNE-7915也是适度有效的5-HT2B拮抗剂。GNE-7915在体外具有良好的药代动力学，在人肝细胞中具有最小的转化。[1]

体内研究

在大鼠体内，GNE-7915表现出良好的PK性能，具有较长的半衰期，良好的口服利用率和高被动渗透性。GNE-7915 (50 毫克/千克，腹腔注射或口服)导致表达人LRRK2蛋白质且携带G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠大脑中pLRRK2的浓度依赖性基因沉默。[1]

动物实验

Animal Models: 表达人 LRRK2 蛋白质和 G2019S 帕金森病突变体的 BAC 转基因小鼠

Formulation: 悬浮在 1% 微晶纤维素中

Dosages: 50 毫克/千克

Administration: 腹腔注射；口服

(Only for Reference)

参考文献

1] Estrada AA, et al. J Med Chem. 2012, 55(22), 9416-9433.