产品描述

GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂，KD分别为257 nM 和 136 nM。

靶点（IC50 & Targe）

BAZ2A,257nM(Kd)

BAZ2B,136nM(Kd)

体外研究

在转染BAZ2A (N1873F)的U2OS细胞中，GSK2801 (1 μM)通过从核染色质中取代BAZ2A加速FRAP的半恢复时间。[1]

体内研究

在雄性CD1小鼠中，GSK2801 (30 mg/kg，p.o. 和i.p.)口服给药后具有适度的体内暴露，适度的清除率和适度的血浆稳定性。[1]

动物实验

Animal Models: 雄性 CD1 小鼠

Formulation: 0.5% CMC+1% Tween 80.

Dosages: 30 mg/kg

Administration: i.p., p.o.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Chen P, et al. 2015. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00209