产品描述

SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM，对Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII没有抑制活性，能够通过血-脑屏障。

靶点（IC50 & Targe）

AP-1,2.03μM

MEK1,0.18μM

MEK2,0.22μM

体外研究

SL327是特异性MKK1/2抑制剂U0126的结构同系物，是水溶性的，抑制MEK1 和MEK2时，IC50分别为0.18 μM 和 0.22 μM。SL327对多种其他激酶没有抑制效果，包括PKA, PKC,或CamKII。[1]

体内研究

SL327 (50 mg/Kg)可以透过血-脑屏障，通过抑制MAPK/ERK磷酸化而抑制条件性恐惧。[2]SL327(30 mg/Kg)显著损害小鼠空间学习记忆。[3] SL327(50 mg/Kg)抑制Cocaine诱导的特性。[4]

动物实验

Animal Models: 雄性 Spague-Dawley 大鼠的条件性恐惧实验

Formulation: DMSO

Dosages: 10-100 mg/Kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Scherle PA, wt al. J Biol Chem. 2000, 275(47), 37086-37092.

[2] Atkins CM, et al. Nat Neurosci, 1998, 1(7), 602-609.

[3] Selcher JC, et al. Learn Mem, 1999, 6(5), 478-490.

[4] Valjent E, J Neurosci, 2000, 20(23), 8701-8709.