产品描述
GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM,对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域(包括BRPF2/3和BET家族)的100倍以上。
靶点(IC50 & Targe)
BRPF1
体外研究
In the BROMOscan panel of 34 bromodomain binding assays, GSK5959 shows 10 nM BRPF1 inhibition, 90-fold selectivity over BRPF2, and over 500-fold selectivity over all members of the BET family[1].
参考文献
[1] Bamborough P, et al. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(6):552-7.
