产品描述

Omeprazole 是一种质子泵抑制剂，用于治疗消化不良，消化性溃疡，胃食管逆流，咽喉逆流。

靶点（IC50 & Targe）

Autophagy

Proton pump

体外研究

Omeprazole有效诱导原代人肝细胞中细胞色素P4501A1 mRNA的表达，然而在小鼠原代肝细胞中检测不到这种作用。在人肝癌细胞中，Omeprazole通过配体活化的二恶英受体识别的异生物质应答元件，诱导报告基因转录。 [1]在未处理CD2F1小鼠的脾细胞(SC)中，Omeprazole强烈抑制基底自然杀伤细胞(NK)活性。Omeprazole对各种类型的细胞毒性淋巴细胞具有快速，强烈的作用，作用强度范围从细胞毒性抑制到不可逆细胞损伤。培育30分钟后，Omeprazole显著抑制所有类型效应细胞的细胞毒性。[2] 在体外，Omeprazole降低破骨细胞活化，但增加成骨细胞的活化，一定程度上引起骨硬化病样作用。[3]

体内研究

Omeprazole阻断H(+)-K(+)-ATPase，从而增强退行性变和巨噬细胞介导的壁细胞消除，并引起顶骨前细胞产生增加。在兔子体内，Omeprazole短暂改变壁细胞的动力学特征，使他们提早死亡，并快速生长。[4]

参考文献

[1] Dzeletovic N, et al. J Biol Chem, 1997, 272(19), 12705-12713.

[2] Scaringi L, et al. Scand J Immunol, 1996, 44(3), 204-214.

[3] Hyun JJ, et al. Int J Mol Med, 2010, 26(6), 877-883.

[4] Karam SM, et al. Am J Physiol, 1994, 266(4 Pt 1), G745-758.