产品描述

AZD9291 是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。

靶点（IC50 & Targe）

EGFR (Exon 19 deletion),12.92nM

EGFR (L858R/T790M ),1nM

体外研究

与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。[2]

体内研究

AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。[2]

动物实验

Animal Models: PC9和H1975移植瘤小鼠

Formulation: --

Dosages: ~5 毫克/千克

Administration: p.o.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Patent. 2013, WO2013014448 A1.

[2] Cross, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12, A109.