产品描述

CP-466722是一种有效的，可逆的ATM抑制剂，不影响ATR，且抑制PI3K或PIKK家族成员。

靶点（IC50 & Targe）

ATM,410nM

体外研究

在体外，CP-466722被认为是潜在的抑制剂，能够降低纯化ATM激酶使GST-p53(1–101)底物磷酸化的活性。此外，CP-466722也对abl 和src激酶表现出抑制活性。[1]在HeLa细胞中，6μM剂量的CP-466722通过可逆抑制电离辐射(IR)诱导的ATM激酶活性，导致ATM依赖性磷酸化被抑制。此外，在MCF-7人乳腺癌细胞和原代及永生化二倍体人成纤维母细胞中，ATM依赖性p53诱导也会被CP-466722抑制。[1] HeLa细胞中，响应IR，CP-466722增加G2/M 期细胞的DNA含量，并减少G1期细胞DNA含量。[1]在CP-466722下短暂暴露4小时，使HeLa细胞对IR敏感，而不影响细胞接种或细胞活性。[1]

激酶实验

在体外，CP-466722被认为是潜在的抑制剂，能够降低纯化ATM激酶使GST-p53(1–101)底物磷酸化的活性。此外，CP-466722也对abl 和src激酶表现出抑制活性。[1]在HeLa细胞中，6μM剂量的CP-466722通过可逆抑制电离辐射(IR)诱导的ATM激酶活性，导致ATM依赖性磷酸化被抑制。此外，在MCF-7人乳腺癌细胞和原代及永生化二倍体人成纤维母细胞中，ATM依赖性p53诱导也会被CP-466722抑制。[1] HeLa细胞中，响应IR，CP-466722增加G2/M 期细胞的DNA含量，并减少G1期细胞DNA含量。[1]在CP-466722下短暂暴露4小时，使HeLa细胞对IR敏感，而不影响细胞接种或细胞活性。[1]

细胞实验

Cell lines: HeLa 和 A-T

Concentrations: 0-6 μM

Incubation Time: 4 小时

Method: HeLa或A-T (表达hTERT的GM02052)细胞以一式三份接种，培育24小时。细胞用IR (0-10Gy)预处理前，先用DMSO，CP466722或KU55933预处理。然后将细胞培育4小时，移除培养基，细胞用PBS清洗， 胰蛋白酶化，计数并重新接种(2000 细胞/板，10 cm 平板)在缺乏药物的培养基中，培育10天。在菌落计数前，将细胞清洗(PBS)，着色(PBS，0.0037%v/v-甲醛， 0.1%w/v-结晶紫)，漂洗(dH2O)并干燥。确定的群体(>50 细胞)以一个存活菌落计数，数据以存活菌落数相对于对照板+/− SE的百分比计算。 (Only for Reference)

参考文献

[1] Rainey MD, et al. Cancer Res, 2008, 68(18), 7466-7474.

[2] Guo K, et al. J Biomol Screen. 2014, 19(4), 538-546.