产品描述

(+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。

靶点（IC50 & Targe）

GABAR,2μM

体外研究

(+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl-电导，这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受体,具有竞争性的拮抗剂性质，使GABA浓度-效应曲线发生平行移动对GABA的最大反应没有影响。[1]除了作为有效的GABAA受体拮抗剂，(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的钾离子通道。[2]

参考文献

[1] Huang SH, et al. Eur J Pharmacol, 2003, 464(1), 1-8.

[2] Khawaled R, et al. Pflugers Arch, 1999, 438(3), 314-321.